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Douleur et Analgésie

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 ARTICLE VOL 14/4 - 2001  - pp.243-256  - doi:10.1007/BF03012696
TITRE
Les récepteurs vanilloïdes et leurs ligands

RÉSUMÉ

La capsaïcine, irritant naturel de la famille des vanilloïdes, est le constituant actif d’une large variété de piments. Elle agit essentiellement sur les fibres sensorielles amyéliniques C, notamment celles, véhiculant les messages nociceptifs. L’effet de la capsaïcine résulte de l’activation d’un récepteur dénommé récepteur vanilloïde (VR1) présent préférentiellement au niveau des terminaisons nerveuses périphériques et centrales des neurones sensoriels. Le récepteur VR1 est considéré comme un transducteur des stimuli thermiques (chaleur) et chimiques nociceptifs. Les protons n’activent pas directement le récepteur, mais potentialisent les effets des vanilloïdes et de la chaleur. L’activation du récepteur VR1 par la capsaïcine, la chaleur et les protons se fait par des mécanismes totalement différents. La capsaïcine et ses analogues agissent par un mécanisme intracellulaire alors que la chaleur et les protons activeraient le récepteur VR1 par un mécanisme extracellulaire. Récemment, l’anandamide, agonistes des récepteurs cannabinoïdes et les dérivées de la lipoxygénase (ex: acide hydropéroxyéicosatétraènoïque) ont été proposés comme ligands endogènes du récepteur VR1. Les vanilloïdes tels que la capsaïcine se caractérisent par la variété de leurs effets. Ainsi, en fonction des doses utilisées, la capsaïcine a, une action excitatrice, sensibilisatrice, inflammatoire ou au contraire, antiinflammatoire, désensibilisatrice et analgésique. En clinique, son application cutanée locale a montré une efficacité relative — en partie sans doute à cause de critères de recrutement des patients inadaptés — pour soulager certaines douleurs neuropathiques (zona, diabète…) ou rhumatismales, mais elle peut également être utilisée de façon rationnelle comme moyen de diagnostic pour déterminer l’implication des fibres C dans certains symptômes douloureux, et évaluer leur état fonctionnel. Ces caractéristiques font de la capsaïcine et certains de ses analogues des outils de recherche remarquables pour la compréhension de la fonction des fibres C, ainsi que des traitements potentiels contre certaines douleurs liées à leur activation.



ABSTRACT

The vanilloids such as capsaicin have a selective action on small peripheral nociceptive fibers. These effects result from the activation of a nonselective cation channel, the vanilloid receptor (VR1), which is present in peripheral and central terminals of small diameter sensory neurons. The VR1 is activated not only by vanilloid ligands but also by noxious heat. The inflammatory mediators, bradykinin, 5-HT, and prostaglandin E2 together act as endogenous mediators at capsaicin receptors. Extracellular protons dynamically potentiate the response of VR1 to capsaicin or noxious heat. Data indicate that VR1 has independent gating mechanisms for capsaicin, protons and noxious heat. Capsaicin activates VR1 only when it is applied to the intracellular side, whereas protons and noxious heat act at VR1 from the extracellular side. The endocannabinoid anandamide and various metabolic products of lipoxygenase such as 12-(S)-hydroperoxyeicosatetraenoic acids have been proposed as endogenous agonists at the VR1. Binding of vanilloids to their receptor initiates several separate phenomena. Depending on the dose, capsaicin may thus have an excitatory, sensibilizing and inflammatory action or, on the contrary may act as an anti-inflammatory desensibilizing and analgesic agent. Clinically, upon cutaneous local application, capsaicin has shown moderate efficacy — probably due to inappropriate patient selection criteria — in the treatment of some neuropathic (herpes zoster, diabetes…) and arthritic pain syndromes, but its use is a logical approach to address the question whether C-fibers are involved in certain painful syndromes and to assess their degree of function. This makes capsaicin and some of its analogues remarkable tools for the understanding of the role of C-fibers in pain processes as well as potential therapy for the pain states related to their activation.



AUTEUR(S)
R. DALLEL

MOTS-CLÉS
Protons, anandamide, douleur, analgésie, voie de la lipoxygénase, chaleur, capsaïcine

KEYWORDS
Proton, anandamide, pain, analgesic, lipoxygenase products, heat, capsaicin

LANGUE DE L'ARTICLE
Français

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