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Douleur et Analgésie

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 ARTICLE VOL 21/4 - 2008  - pp.215-220  - doi:10.1007/s11724-008-0108-1
TITRE
Canaux potassiques TREK-1 : cibles moléculaires pour la découverte de nouveaux antalgiques ?

TITLE
The TREK-1 channel: an attractive target for the development of new analgesics?

RÉSUMÉ

TREK-1 (TWIK1-related K + channel) est l’un des membres de la famille des canaux potassium à deux domaines P (K2P). C’est un canal qui est sensible à la température, aux contraintes mécaniques et osmotiques et qui est régulé par des récepteurs couplés aux protéines Gq et Gs. Il joue un rôle important dans l’excitabilité neuronale et dans la perception de la douleur. TREK-1 est très largement exprimé dans le système nerveux, notamment dans les fibres C nociceptives où il est colocalisé avec le canal TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1). Des souris, dont le gène codant les canaux TREK-1 a été invalidé, présentent une plus grande sensibilité par rapport aux animaux sauvages vis-à-vis de stimuli thermiques et mécaniques proches des seuils nociceptifs. Dans un contexte inflammatoire, l’hyperalgésie thermique et mécanique est plus faible chez les animaux KO par rapport aux animaux sauvages, suggérant que les canaux TREK-1 sont, au moins en partie, impliqués dans la sensibilisation périphérique des nocicepteurs au cours de l’inflammation. Les canaux TREK-1 sont donc impliqués dans la perception de la douleur polymodale et pourraient constituer des cibles d’intérêt pour la pharmacologie de la douleur.



ABSTRACT

The TREK-1 (TWIK1-related K+ channel) channel belongs to the family of background potassium channels with 2P domains (K2P channels). The TREK-1 channel is a temperature-sensitive, osmosensitive and mechano-gated K+ channel with regulation by Gs and Gq coupled receptors. TREK-1 qualifies as one of the molecular sensors involved in pain perception. TREK-1 is highly expressed in small sensory neurons, is present in both peptidergic and nonpeptidergic neurons and is extensively colocalized with TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1). Mice with a disrupted TREK-1 gene are more sensitive to painful heat sensations near the threshold between non-noxious warmth and painful heat. This phenotype is associated with the primary sensory neuron, as polymodal C-fibers were found to be more sensitive to heat in single fiber experiments. Knockout animals are more sensitive to low threshold mechanical stimuli and display decreased thermal and mechanical hyperalgesia in conditions of inflammation, suggesting that TREK-1 is, at least in part, involved in peripheral sensitization of nociceptors due to inflammation. TREK-1 appears as an important ion channel in polymodal pain perception and as an attractive target for the development of new analgesics.



AUTEUR(S)
A. ALLOUI, J. BUSSEROLLES, M. LAZDUNSKI, A. ESCHALIER

MOTS-CLÉS
Canaux ioniques, Potassium, Sensibilisation thermique, Chaud, Froid, Mécanotransduction, TREK-1

KEYWORDS
Ionic channels, Potassium, Heat sensitization, Heat, Cold, Mecanotransduction, TREK-1

LANGUE DE L'ARTICLE
Français

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